文件名称:酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性 (2015年)
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更新时间:2024-05-19 01:22:38
自然科学 论文
构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型. 根据此模型, 以 α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成, 其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确. 初步体外酶抑制活性筛选结果显示,化合物Ⅰb,Ⅰd,Ⅰe和Ⅰf具有较好的酶抑制活性,其中化合物Ⅰf的酶抑制率为88. 9%.