文件名称：酰胺类KARI酶抑制剂的设计、合成和生物活性 (2008年)
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更新时间：2024-05-28 17:32:20
自然科学 论文
以分子对接法进行 MDL/ACD三维数据库搜寻所得到的大量结构信息为指导,从中选取部分酰胺类小分子进行化学合成和结构表征。生物活性测试结果表明,设计合成的 8个酰胺类化合物在 200μg/mL浓度下对水稻 KARI酶具有不同程度的抑制活性,化合物1和6的抑制率可达到57.4%和48.1% 。部分化合物在 100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜的胚根和单子叶植物稗草的茎叶的抑制活性较为显著,化合物1和 6 对油菜胚根生长抑制率分别为52.0%和72.6%,其与 KARI酶体外( in vitro)抑制活性具