文件名称：普瑞巴林的合成 (2009年)
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更新时间：2024-06-10 18:13:01
工程技术 论文
普瑞巴林是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有药理活性的S型异构体，今以异戊醛和氰基乙酸乙酯为原料，经过Knoevenagel缩合反应，再经Michael加成、水解脱羧生成3-异丁基戊二酸，用乙酸酐脱水环化生成3-异丁基戊二酸酐，3-异丁基戊二酸酐在氨水中氨解，生成的3-（氨甲酰甲基）。5-甲基己酸在溴的氢氧化钠的水溶液中发生Hoffnann重排，生成3-氨甲基。5-甲基己酸，用s-NSt酸手性拆分得到目标化合物（S）-（+）-氨甲基-5-甲基己酸，即普瑞巴林，总收率达23.9%。该工艺较现有工艺具有反应原料易