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文件名称：4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的合成 (2015年)
文件大小：797KB
文件格式：PDF
更新时间：2021-06-01 07:17:11
工程技术 论文
4-[（4-氯-2-嘧啶基）氨基]苯腈（Ⅰ）是二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其类似物的重要中间体。以2-硫脲嘧啶为原料，碘甲烷为甲基化试剂，氢氧化钠作碱，于室温下制备得到2-甲硫基-4-嘧啶酮（Ⅱ）；经反应条件优化发现，2-硫脲嘧啶：碘甲烷：氢氧化钠的摩尔比为1.00：1.25：1.05时，Ⅱ的收率可达83.5%。 Ⅱ无需重结晶等纯化操作即可直接与对氨基苯腈于180~190℃下发生无溶剂反应以71.9%的粗品收率得到4-[（4-氧-1, 4-二氢-2-嘧啶基）氨基]苯腈（Ⅲ），Ⅲ不经进一步纯化直接